Использование диклофенака натрия в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата
Использование диклофенака натрия в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата широко распространены среди населения во всем мире, причем, в последние годы отмечается существенное увеличение числа таких пациентов (Балабанова, 2014). Они обращаются к врачам различных специальностей, и оказание помощи данной категории больных на сегодняшний день является общемедицинской проблемой.
Как правило, ведущее место в клинической картине заболеваний данной группы занимает боль. Она может стать причиной тяжелой функциональной недостаточности и резкого снижения качества жизни. Возникновение боли при скелетно-мышечных заболеваниях является результатом взаимодействия сложного комплекса патологических механизмов, среди которых значительную роль играет воспалительный процесс (Кашеварова, 2013). Таким образом, необходимы препараты, способные подавлять все стадии воспаления, что позволяет существенно снижать выраженность болевых ощущений и улучшать функциональное состояние и качество жизни больного (Балабанова, 2013).
В ходе научных исследований создан целый класс лекарственных средств – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). На сегодняшний день в клинической практике используется большое количество препаратов данного класса, и особое место среди них занимает диклофенак натрия.
Диклофенак натрия является «золотым стандартом» эффективности НПВП. Он используется в качестве общепризнанного эталона для оценки эффективности и безопасности других препаратов этого класса. Диклофенак был синтезирован в 1966 г., и до настоящего момента ни один из существующих НПВП не превосходит его по лечебному действию, что наглядно продемонстрировано в многочисленных клинических испытаниях.
Доказано, что диклофенак натрия оказывает мощное противовоспалительное действие и существенно превосходит по эффективности ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, индометацин, напроксен и фенилбутазон (Menasse, 1978). При применении перорально или ректально препарат полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь его концентрация достигает максимума примерно через 2 часа и затем быстро снижается. При этом в синовиальной жидкости его концентрация остается стабильной около 11 часов.
Диклофенак натрия оказывает комплексное воздействие на патогенез воспаления, и в первую очередь его лечебный эффект связан с подавлением синтеза простагландинов. НПВП подавляют активность обоих изоферментов ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ). Это приводит к нарушению их взаимодействия с арахидоновой кислотой, уменьшению выработки простагландинов и снижению активности воспаления. Диклофенак демонстрирует более высокую селективность к ЦОГ-2. Относительная неселективность диклофенака сообщает ему выгодное преимущество по сравнению с высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2, применение которых связано с развитием нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, некоторые данные свидетельствуют о том, что параллельное подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 ведет к нарушению защитных механизмов слизистой оболочки ЖКТ, которое отмечается при применении НПВП. Такое сбалансированное воздействие обеспечивает высокую эффективность и хорошую переносимость проводимой терапии.
Диклофенак натрия способен также эффективно подавлять миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Помимо подавления воспалительных изменений он обладает мощным анальгетическим эффектом, не связанным с его противовоспалительной активностью (Jurna, 1990). Препарат воздействует на различные механизмы формирования болевых ощущений, обеспечивая тем самым значительное уменьшение боли, обусловленной достаточно широким спектром патологических изменений. Антиноцицептивный эффект диклофенака натрия обусловлен его влиянием как на центральные, так и на периферические механизмы. После приема внутрь анальгетический эффект отмечается через 1–3 часа.
В настоящее время диклофенак натрия имеет широкий спектр показаний к применению почти во всех отраслях медицины. Однако именно в ревматологии он впервые проявил себя как препарат, который обезболивает, снимает воспаление и при этом хорошо переносится организмом. Регулярное применение диклофенака способно сократить утреннюю скованность суставов, купировать боль в состоянии покоя и во время движения, снизить отечность. Его применение помогает купировать большинство известных в неврологии болевых синдромов: боли в спине, туннельные синдромы, синдромы запястного и кубитального канала, мигрень.
Несмотря на то что, в целом, НПВП переносятся пациентами хорошо, вероятность развития некоторых побочных действий должна тщательно сопоставляться с ожидаемыми клиническими эффектами. Независимо от профиля ЦОГ-селективности, Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США уделяет особое внимание препаратам, применение которых связано с наибольшим риском развития серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, в частности кровотечений, язв, перфорации желудка или кишечника, а также нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы – тромбозов, инфарктов миокарда, инсультов. Более того, поскольку ингибирование ЦОГ-2 способно оказывать влияние на образование простагландинов и уровни трансаминаз, возможно развитие почечной недостаточности и гепатотоксичных эффектов, поэтому перед началом лечения требуется его тщательная оценка.
За время клинического использования диклофенак натрия зарекомендовал себя как препарат, обеспечивающий выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект уже после приема первой дозы. Высокая клиническая эффективность в сочетании с хорошей переносимостью позволяет ему оставаться одним из наиболее популярных средств для лечения многих заболеваний (Галушко, 2006).
Подготовила Татьяна Антонюк